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附子根对周围神经性疼痛的活性成分被鉴定为neoline

   Aconitum carmichaeli(Ranunculaceae)的根是一种用于传统中药或日本汉方药的原料药,用于治疗与寒冷相关的疼痛。由于附子根具有高毒性,因此开发了解毒的加工方法,乌头碱和新乌头碱等有毒成分通过热处理降解为苯甲酰基乙酸和苯甲酰基乌头碱。尽管镇痛活性和新乌头碱的毒性很强,但苯甲酰基乌头碱的催化活性和中毒素的强度约为1000倍。然而,在传统医学中,加工的附子根已被用于临床上的各种疼痛。

   本研究表明,加工的附子根可以缓解腹腔注射奥沙利铂,紫杉醇或坐骨神经部分结扎(Seltzer模型)诱导的小鼠周围神经病模型中的神经病理性疼痛,并确定其活性成分是新生儿。在加工附子根处理的大鼠血浆样品中,乌头生物碱中的苯甲酰美沙乌头碱和新浓度较高。皮下注射苯甲酰美沙乌头碱并未减轻小鼠模型中的痛觉过敏。通过附子的热处理,Neoline是一种稳定的化合物。目前的结果表明,加工的附子根及其活性成分neoline是减轻神经性疼痛的有希望的药剂。


发表时间:2019-07-02

作者:易智编译

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